01 Описание
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), гиардиазис (лямблиоз), балантидиаз, кожный лейшманиоз;
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp.: инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис;
Инфекции, вызываемые видами Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и
02 Состав
Каждый флакон (100 мл) содержит:
Активное вещество:
Метронидазол БФ — 500 мг
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекций.
03 Фармакологическое действие
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клеток микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к их гибели.
Активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, облигатных анаэробов (Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Fusobacterium spp.), грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125–6.25 мкг/мл.
В комбинации с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.
В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) действует синергически с антибиотиками. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).
04 Фармакокинетика
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма (включая легкие, печень, почки, кожу, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, желчь, грудное молоко). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Связывание с белками плазмы — 10–20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин $C_{max}$ достигается через 20 минут. Метаболизируется в печени (около 30–60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. $T_{1/2}$ при нормальной функции печени — до 8 часов (от 6 до 12 часов). Выводится почками (80–90%, из них 20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%).
05 Показания
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), гиардиазис (лямблиоз), балантидиаз, кожный лейшманиоз;
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp.: инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис;
Инфекции, вызываемые видами Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища), инфекции кожи и мягких тканей;
Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков;
Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических операциях);
Лучевая терапия больных с опухолями (в качестве радиосенсибилизирующего средства).
06 Противопоказания
Лейкопения (в т. ч. в анамнезе);
Органические поражения ЦНС (в т. ч. эпилепсия);
Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
Беременность (I триместр);
Период лактации (грудного вскармливания);
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
С осторожностью: беременность (II–III триместры — только по жизненным показаниям), почечная и/или печеночная недостаточность.
07 Способ применения и дозы
Внутривенное введение (в/в) показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 500 мг (100 мл). Скорость непрерывного капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 часов. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами.
Детям в возрасте до 12 лет: вводят из расчета 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.
Профилактика анаэробной инфекции перед операцией: взрослым и детям старше 12 лет — в виде инфузий 500–1000 мг накануне операции, в день операции и на следующий день — 1500 мг/сутки (по 500 мг каждые 8 часов).
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени: максимальная суточная доза составляет 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки).
В качестве радиосенсибилизирующего средства: вводят в/в капельно из расчета 100 мг/кг или $4\text{–}6\text{ г/м}^2$ поверхности тела за 0.5–1 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом в течение 1–2 недель. Максимальная разовая доза — не более 10 г, курсовая — 60 г.
08 Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький и металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия (онемение конечностей), головная боль, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений (атаксия), спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.
Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (обусловлено метаболитами).
Прочие: уплощение зубца T на ЭКГ.
09 Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, при применении в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая невропатия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
10 Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (приводит к увеличению протромбинового времени).
Одновременный прием с дисульфирамом может привести к развитию непереносимости этанола и неврологических симптомов (интервал между назначением должен быть не менее 2 недель).
Не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами в одном флаконе.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) могут ускорять элиминацию метронидазола и снижать его концентрацию в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
11 Особые указания
Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.
Не рекомендуется применять в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.
Целесообразно контролировать картину крови (лейкоцитарную формулу) в начале и в конце терапии. При возникновении атаксии, головокружения и неврологических нарушений лечение следует прекратить.
При лечении трихомонадного вагинита и уретрита необходимо воздерживаться от половой жизни; обязательно одновременное лечение половых партнеров.
Влияние на способность к вождению автотранспорта: при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы со сложными механизмами.
По рецепту врача.
12 Форма выпуска и упаковка
Раствор для инфузий во флаконах по 100 мл. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
13 Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
