01 Описание
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
-инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония);
-мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит);
-желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
-лептоспироз;
-листериоз;
-болезнь Лайма (боррелиоз);
-дизентерия, сальмонеллез; сальмонеллоносительство;
-менингит;
-эндокардит (профилактика);
-сепсис.
02 Фармакологическое действие
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
03 Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, высокая (около 93%). При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; в крови обнаруживается через 1 ч после ВМ введения и Cmax сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% 1/2 почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. T у недоношенных, новорожденных и 1/2 детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) T1/2 увеличивается до 8.5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
04 Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
-инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония);
-мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит);
-желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
-лептоспироз;
-листериоз;
-болезнь Лайма (боррелиоз);
-дизентерия, сальмонеллез; сальмонеллоносительство;
-менингит;
-эндокардит (профилактика);
-сепсис.
05 Противопоказания
-гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);
-аллергический диатез;
-бронхиальная астма;
-поллиноз;
-инфекционный мононуклеоз;
-лимфолейкоз;
-печеночная недостаточность;
-заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
-период лактации.
С осторожностью - беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
06 Способ применения и дозы
ВМ, ВВ струйно и капельно. Перед назначением следует определить чувствительность выделенного возбудителя. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекции. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят ВВ капельно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность ВВ введения 5–7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на ВМ введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более. Разовая доза для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г в сутки). Разовая доза для взрослых при ВМ введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых — 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. Разовая доза для детей при ВМ введении — не выше 0,5 г. При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза, в этом случае препарат вводят ВВ. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч.
При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу или удлиняя интервал между введениями (24–48 ч). При КК 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем — по 0,5 г каждые 12 ч; при КК менее 10 мл/мин — 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.
07 Побочные действия
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях -анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
08 Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
09 Взаимодействие с другими препаратами
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
10 Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция ЯришаГерксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин - или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
