01 Тавсиф
Верабез — лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Вегафарм · Индия
59,00с.
Дар мавҷудият нестБо дорухатВерабез — лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.
Каждый флакон содержит: Рабепразол натрия 20 мг; Вспомогательные вещества q.s.
Угнетение активности фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к ингибированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с протонной помпой париетальных клеток с помощью ковалентной связи, что сопровождается необратимым снижением секреции кислоты. Кислота может выделяться только новообразовавшимися протонными помпами. Таким образом, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения из плазмы крови. Большое клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20–24 ч), а не период полувыведения рабепразола. Максимальный уровень снижения секреции можно получить в случае, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно достигнуть внутривенным инфузионным введением рабепразола. Благодаря этому активизированная под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается. Активное вещество препарата - рабепразол - быстро скапливается в кислой среде париетальных клеток желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфонамидной группы. Взаимодействует с цистеинами протонной помпы. После внутривенного введения действие рабепразола развивается на протяжении 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. Средний клиренс при внутривенном введении дозы 20 мл составляет 283±98 мл/мин. Период полувыведения дозы 20 мг, введенной внутривенно, — 1,02±0,63 ч. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2–3 дня. Применение препарата в дозе 20 мг в сутки на протяжении 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.
Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100%, то есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не изменяется при многоразовом введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 97%. При многократном введении рабепразола отмечена линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола не зависят от дозы. Метаболизируется в печени. Рабепразол натрия биотрансформируется с образованием основных метаболитов тиоэфира и угольной кислоты. Другие метаболиты — сильфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты присутствуют в низких концентрациях. Период полувыведения составляет около 1 ч. Около 90% дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.
Верабез в виде раствора назначается в тех случаях, когда назначение переоральной формы препарата невозможно, а именно: -обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями; -кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами; -профилактика аспирации кислым содержимым желудка; -синдром Золлингера — Эллисона.
-повышенная индивидуальная чувствительность; -печеночная, почечная или дыхательная недостаточность; -беременность и период лактации; -детский возраст до 18 лет.
Внутривенное назначение препарата Верабез рекомендовано лишь в тех случаях, когда пероральное введение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепразола, внутривенное применение следует отменить. Рекомендованная доза составляет 20 мг - 1 раз в сутки. Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно. Для введения в виде инъекции содержимое флакона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно на протяжении 5–15 минут. Для введения в виде инфузии содержимое флакона сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, добавляют к инфузионному раствору (0,9% раствор натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят на протяжении 15–30 мин. Готовый к применению раствор должен быть использован в течение 4 ч после приготовления. Перед применением раствор необходимо проверить на наличие осадка, изменения цвета или любых других изменений. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным, без видимых включений. Неиспользованный раствор следует утилизировать.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота; менее часто — рвота, боль в животе, метеоризм, запор; редко — сухость во рту, отрыжка, диспепсия; в единичных случаях — нарушение вкусовых ощущений, анорексия, стоматит, гастрит, повышение активности трансаминаз. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; менее часто — головокружение, астения, бессонница; очень редко — нервозность, сонливость; в отдельных случаях — депрессия, нарушения зрения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия; очень редко — артралгия, судороги икроножных мышц. Со стороны респираторной системы: редко — воспаление или инфекция верхних дыхательных путей, сильный кашель; очень редко — синусит, бронхит. Аллергические реакции: редко — сыпь, кожный зуд. Прочие: редко — боль в спине, груди, конечностях, отеки, инфекция мочевыводящих путей, лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром; в единичных случаях — повышенная потливость, увеличение массы тела, лейкоцитоз.
Нет сведений относительно передозировки препаратом, возможно увеличение выраженности побочных реакций. Лечение: при применении препарата в высоких дозах проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рабепразол натрия хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому плохо выводится при диализе.
Натрия рабепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется ферментами, которые входят в печеночную систему цитохрома P450(CYP450). Рабепразол натрия не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и другими лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами системы CYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам. Натрия рабепразол вызывает сильное и продолжительное снижение выработки соляной кислоты. Таким образом, натрия рабепразол, в принципе, может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя pH желудочного содержимого: снижение концентрации кетоконазола на 33% в плазме крови и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют указанные препараты одновременно с рабепразолом, должны находиться под наблюдением для определения необходимости корректирования дозы. Концентрация рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме крови при одновременном применении увеличивается на 24 и 50% соответственно. Это рассматривается как положительный результат взаимодействия при эрадикации Н. руіогі. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что натрия рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования дают возможность считать, что рабепразол обладает низкой способностью к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен другим ингибиторам протонной помпы. Несовместимость: Рабепразол можно растворять только в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе (0,9 % раствор натрия хлорида). Нельзя использовать никакие другие растворы вместе с рабепразолом для инъекций.
Перед началом лечения необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В случае появления сонливости следует отказаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Доруҳо бо ҳамон моддаи фаъол.
52,00с.
50,00с.
53,00с.