01 Тавсиф
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, трахеит, бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori.
02 Таркиб
5 мл приготовленной суспензии содержат:
Активное вещество: азитромицин (в пересчете на активное вещество) -100 мг или 200 мг;
Вспомогательные вещества: сахар, натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, лимонная кислота, сахарин натрия, краситель понсо 4R, кремния диоксид коллоидный, эссенция Cherry.
Фармокологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Основной механизм действия: действует бактериостатически. Связываясь с 50 S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Motraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobaccteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. He активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг N3 (1x3) (блистеры). Капсулы 250 мг N6 (1x6) (блистеры). Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл 50 мл (флаконы)
03 Фармакокинетика
Всасывание: азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение: азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10 - 50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение: выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
04 Нишондодҳо
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, трахеит, бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
- болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori.
05 Зидди нишондодҳо
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- беременность;
- период кормления грудью;
- аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);
- детский возраст до 16 лет (таблетки, капсулы).
06 Таъсири номатлуб
Со стороны пищеварительной системы:
- при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз;
- кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы:
- головокружение, головная боль, вертиго, сонливость;
- у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее).
Со стороны мочеполовой системы:
- вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции:
- сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке;
- при в/в введении - бронхоспазм (1% и менее).
Прочие:
- повышенная утомляемость, фотосенсибилизация;
- у детей - конъюнктивит; изменение вкуса (1 % и менее).
Особые условия
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
07 Зиёдаравии миқдор
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
08 Ҳамкорӣ бо доруҳои дигар
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назачении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, Однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Повышает концентрацию дигоксина, за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорапьные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Особые условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Срок годности приготовленной суспензии 5 дней при температуре 15-25°С. Беречь от детей.
09 Дастурҳои махсус
Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет.
10 Мӯҳлати нигоҳдорӣ
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Дозировка
Внутрь. Азитромицин следует обязательно принимать за 1 час до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.
При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1г (4 капсулы по 250 мг).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза-3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter Pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч. Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 час до еды или через 2 ч после еды. На флаконе имеется метка, устанавливающая уровень, до которого следует долить воды, чтобы получить 4 дозы суспензии с содержанием 100 мг/200 мг азитромицина в 5 мл. Содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) назначается доза 10 мг/кг массы тепа однократно в сутки в течение 3 дней. Суспензия данной дозировки рекомендуется для применения у детей старше 12 месяцев.
При хронической мигрирующей эритеме - 1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день в дозе 20 мг/кг массы тела, а затем со 2-го по 5-й день - по 10 мг/кг массы тела.
Перед употреблением суспензию следует взбалтывать. Непосредственно после приема суспензии ребенку следует дать выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с перерывом в 24 ч.
