01 Тавсиф
У взрослых:
-симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки;
-лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения);
-лечение кортикальной миоклонии (монотерапия или в составе комплексной терапии);
-купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
У детей:
-лечение дислексии у детей с 8 лет в комплексе с другими методами;
-купирование
02 Таъсири фармакологӣ
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа - и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
03 Фармакокинетика
После внутривенного, внутримышечного введения пирацетам распределяется во всех органах и тканях, избирательно накапливается в коре головного мозга. Объем распределения – около 0,6 л/кг. Период полувыведения пирацетама из крови – 4-5 часов, из ликвора – 6-8 часов. Не метаболизируется, выводится из организма в неизмененном виде преимущественно почками, а также через кишечник (1-2 %).
Пирацетам проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко (концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от его концентрации в молоке матери). Проходит через гемодиализные мембраны.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
При почечной недостаточности период полувыведения пирацетама увеличивается. Фармакокинетика пирацетама у больных с печеночной недостаточностью не меняется.
04 Нишондодҳо
У взрослых:
-симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, снижением концентрации внимания и активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки;
-лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия (за исключением головокружений вазомоторного и психогенного происхождения);
-лечение кортикальной миоклонии (монотерапия или в составе комплексной терапии);
-купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
У детей:
-лечение дислексии у детей с 8 лет в комплексе с другими методами;
-купирование серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза.
05 Зидди нишондодҳо
-повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентам препарата;
-геморрагический инсульт;
-конечная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин);
-хорея Гентингтона;
-психомоторное возбуждение;
-детский возраст до 3 лет;
-беременность и период лактации;
06 Тарзи истифода ва миқдор
Внутривенно или внутримышечно.
Парентеральное введение Ноотровега назначается при невозможности применения пероральных форм выпуска препарата (таблетки, капсулы), например, при затруднении глотания или когда пациент находится в бессознательном состоянии, при этом предпочтительным является внутривенное введение. ВВ инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 ч в сутки (например, при коме или в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5 %, 10 % или 20 %, фруктозы 5 %, 10 % или 20 %, натрия хлорида 0,9%, гидроксиэтилкрахмала 6 % или 10 % , Рингера, маннитола 20 %. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.
Внутривенное введение (например, неотложное лечение серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза) выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений с равномерными интервалами.
Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Однако количество препарата, которое может быть введено внутримышечно, ограничено, особенно у детей и пациентов с пониженной массой тела. Кроме того, введение препарата внутримышечно может быть болезненным из-за большого объема жидкости. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении.
При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома – 4,8 г в сутки в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу – 1,2-2,4 г в сутки.
Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия – 2,4- 4,8 г в сутки.
Лечение кортикальной миоклонии – начинают с дозы 7,2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1,2 г в сутки каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.
Серповидно-клеточный вазоокклюзионный криз (у взрослых и детей):
Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы. В период криза – 300 мг/кг в сутки внутривенно, разделенная на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения): Рекомендуемая суточная доза – 3,2 г, разделенная на 2 равные дозы.
07 Таъсири номатлуб
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия; 1.13% - нервозность; 0.96% - сонливость; 0.83% - депрессия; в единичных случаях – головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.
Дерматологические реакции: дерматит, зуд, высыпания, отек.
Прочие: астения.
Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозе более 2,4 г в сутки и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.
08 Зиёдаравии миқдор
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет.
Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
09 Ҳамкорӣ бо доруҳои дигар
При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9,6 г в сутки.) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл.
При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг в сутки не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
10 Дастурҳои махсус
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Во время беременности препарат противопоказан.
В период лечения следует отменить грудное вскармливание.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.
