01 Тавсиф
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно - пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
Чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
Отрыжка, метеоризм;
Тошнота, рвота;
Изжога, отрыжка.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).
02 Гурӯҳи фармакотерапевтӣ
противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов .
Код ATX: A03FA03.
03 Таъсири фармакологӣ
Домперидон - антагонист дофамина, обладающий аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако, в отличие от этих лекарственных препаратов, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
04 Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме отмечаются примерно в течение 1 часа. Низкая абсолютная биологическая доступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под кривой (AUC) несколько увеличивается.
При пероральном приеме домперидон не куммулирует и не индуцирует собственный обмен. Максимальная концентрация в плазме через 90 мин после приема внутрь в дозе по 30 мг в день в течение 2 недель составляла 21 нг/мл, почти не отличаясь от максимальной концентрации после однократного приема (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N- дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью (20,8 ч).
05 Нишондодҳо
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно - пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
Чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
Отрыжка, метеоризм;
Тошнота, рвота;
Изжога, отрыжка.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).
06 Зидди нишондодҳо
Установленная непереносимость препарата;
Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
Одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
Желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция
двигательной функции желудка может быть опасной);
Дети с массой тела менее 35 кг (для данной лекарственной формы).
07 Тарзи истифода ва миқдор
Хроническая диспепсия:
Детям (с массой тела более 35 кг): по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30 минут до еды и, в случае необходимости, перед сном.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30 мин. до еды и, в случае необходимости, перед сном.
В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозировку для взрослых и детей старше 12 лет можно удвоить.
Максимальная суточная доза - 30 мг.
08 Таъсири номатлуб
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства (редко), в отдельных случаях преходящие спазмы
кишечника.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные явления (у детей - очень редко, у взрослых - единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (очень редко).
Со стороны кожных покровов: крапивница.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера; в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
09 Зиёдаравии миқдор
Симптомы: симптомами передозировки могут быть: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
10 Ҳамкорӣ бо доруҳои дигар
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Пероральная биологическая доступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь. Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. На основании исследований in
vitro можно предположить, одновременный приём домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме. Кетоконазол ингибирует СYРЗА4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато. Примерами ингибиторов фермента CYP3A4 являются также следующие лекарственные средства:
Противогрибковые препараты азолового ряда;
Антибиотики из группы макролидов;
Ингибиторы ВИЧ-протеазы;
Нефазодон.
В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в aнaлогичныx дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
Домперидон может также сочетаться с:
Нейролептиками, действие которых он не усиливает;
Агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные
периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не
нейтрализуя их основные свойства.
11 Дастурҳои махсус
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать
Деревенс больным с печеночной недостаточностью.
Применение во время беременности и лактации:
Данных о применении препарата Деревенс во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой. У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата Деревенс в период лактации следует прекратить.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с препаратом Деревенс
(при сочетанном применении Деревенс необходимо принимать до еды, а антацидные или антисекреторные
препараты - после еды).
Применение при заболеваниях почек:
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л)
период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме
были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в
неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью.
Однако при повторном назначении частота приема должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в
зависимости от тяжести недостаточности, и может возникнуть необходимость снижения дозы.
При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой:
Препарат Деревенс не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работу с техникой.
Формы выпуска:
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в каждом блистере алу-ПВХ. 2 блистера вместе с инструкцией по
применению в картонной упаковке.
По рецепту врача.
12 Шартҳои нигоҳдорӣ
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для
детей.
13 Мӯҳлати нигоҳдорӣ
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.
