01 Описание
Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию, или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка, снижение массы тела) при их недостаточности;
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другим липидоснижающим видам лечения (например, ЛПНП-аферез);
Замедление прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации
02 Состав
на 1 таблетку:
Активное вещество:
розувастатин (в форме розувастатина кальция) — 10 мг.
03 Фармакотерапевтическая группа
Лекарственный препарат. Гиполипидемическое средство — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (статин).
04 Фармакологическое действие
Росустар — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник холестерина). Увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, а также ингибирует синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП).
Снижает повышенные концентрации холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ) и аполипопротеина В (АпоВ), повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП) и аполипопротеина А-1 (АпоА-I). Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели, через 2 недели достигает 90% от максимального, а к 4 неделе терапии становится максимальным и сохраняется при постоянном приеме.
05 Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови (C max) достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 20%. Поглощается преимущественно печенью. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет около 90%. Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%). Около 90% дозы выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть — почками. Период полувыведения (T 1/2) составляет около 19 часов.
06 Показания
Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию, или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка, снижение массы тела) при их недостаточности;
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другим липидоснижающим видам лечения (например, ЛПНП-аферез);
Замедление прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина и ХС-ЛПНП;
Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенный уровень С-реактивного белка при наличии факторов риска).
07 Противопоказания
Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности сывороточных трансаминаз неясной этиологии более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
Миопатия;
Одновременный прием циклоспорина;
Беременность, период грудного вскармливания, а также применение у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции.
08 Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая водой.
Лечение гиперхолестеринемии: Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена через 4 недели терапии.
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений: Рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста (старше 70 лет): Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки.
Дети и подростки (10–17 лет): Начальная доза при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии составляет 5 мг 1 раз в сутки (диапазон доз — 5–20 мг в сутки).
09 Побочные действия
Со стороны нервной системы: Головная боль, головокружение, астенический синдром;
Со стороны ЖКТ: Тошнота, запор, боль в животе;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: Миалгия (мышечная боль); редкие случаи развития миопатии и рабдомиолиза;
Со стороны лабораторных показателей: Повышение активности печеночных трансаминаз, протеинурия.
10 Передозировка
Специфического лечения при передозировке нет. Проводится симптоматическая терапия и контрольные мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций (включая контроль функции печени и уровня КФК). Гемодиализ неэффективен.
11 Взаимодействие с другими препаратами
Циклоспорин: Противопоказан к совместному применению (значительно повышает концентрацию розувастатина в плазме).
Гемфиброзил и другие фибраты: Усиливают риск развития миопатии.
Антациды (с гидроксидом алюминия и магния): Снижают концентрацию розувастатина в плазме примерно на 50% (следует принимать антациды через 2 часа после розувастатина).
Ингибиторы протеазы ВИЧ: Могут существенно повышать системное воздействие розувастатина.
12 Особые указания
Мониторинг функции печени: Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после ее начала.
Влияние на мышцы: При появлении неопределенных болей в мышцах, мышечной слабости или спазмов (особенно сопровождающихся недомоганием или лихорадкой) следует немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами:
При управлении автотранспортом следует соблюдать осторожность, учитывая возможность возникновения головокружения.
По рецепту врача.
13 Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 30 таблеток в упаковке вместе с инструкцией по применению.
14 Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
15 Срок годности
3 года с даты изготовления.
Не применять по истечении срока годности
