01 Описание
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом);
- люмбаго, ишиас, невралгия;
- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- послеоперационная боль.
02 Состав
-каждые 3 мл содержат:
Диклофенак натрия ВР 75 мг;
Бензиловый спирт BP 4% v/v;
(в качестве консерванта)
Вода для инъекций ВР q.s.
03 Фармакологическое действие
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) и обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Основную роль в механизме действия препарата играет угнетение биосинтеза простогландинов и миграции лейкоцитов, имеющих важное значение в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие препарата Ривалект приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов, и тем самым, к улучшению функционального состояния пациента. При неспецифическом воспалении, возникающем после травм или операций, Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Инъекционная форма препарата особенно показана для назначения в начальных периодах терапии воспалительно-дегенеративных ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другой этиологии.
04 Фармакокинетика
Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень.
Время достижения Сmax в плазме после ВМ введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99,7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
05 Показания
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом);
- люмбаго, ишиас, невралгия;
- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- послеоперационная боль.
06 Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВС);
- нарушение кроветворения неутонченной этиологии;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- «аспириновая» бронхиальная астма;
- беременность и период лактации;
- детский возраст (до 18 лет);
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания
соединительной ткани.
07 Способ применения и дозы
Инъекции назначают, как правило, в дозе 75 мг (одна 3 мл ампула) в сутки. Раствор препарата Ривалект вводят глубоко в мышцу. В тяжелых случаях (например, колики различного происхождения), как исключение допускается использование двух ампул в сутки. В таких случаях необходимо помнить о том, что интервал между инъекциями должен составлять несколько часов и следующую инъекцию необходимо проводить в другую ягодицу.
08 Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения,агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: в месте ВМ введения возможно жжение, в отдельных случаях -
образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани.
09 Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
10 Взаимодействие с другими препаратами
Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с препаратами, содержащими эти вещества.
Одновременное применение препарата Ривалект с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови.
Диклофенак, как и другие НПВС, может уменьшить диуретический эффект "петлевых" диуретиков; а также снизить гипотензивное действие антигипертензивных средств.
Одновременное применение препарата Ривалект с другими НПВС, а также с глюкокортикоидами может повысить риск возникновения побочных эффектов. Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и антикоагулянтов. Имеются отдельные сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с
противодиабетическими препаратами.
Следует применять осторожность при НПВС менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, так как уровень его в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. При совместном назначении препарата Ривалект с циклоспорином возможно повышение токсичности последнего.
11 Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследования кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя
По рецепту врача.
12 Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций в стеклянных ампулах по 3 мл. 5 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.
13 Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, не доступных для детей.
14 Срок годности
Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности.
