01 Описание
Фармако-терапевтическая группа: Средство, понижающее секрецию желез желудка — протонного насоса ингибитор.
Макс-Фарм · Великобритания
Рабемакс тб 20мг №20
- Форма выпуска
- Таблетки
- Дозировка
- 20мг
- Страна
- Великобритания
50,00с.
Нет в наличииПо рецепту- НаличиеНет в наличии
- Условия отпускаПо рецепту
Характеристики
- Артикул
- 20426
- Действующее вещество
- Рабепразол
- Форма выпуска
- Таблетки
- Дозировка
- 20мг
- Производитель
- Макс-Фарм
- Страна
- Великобритания
- Вид товара
- Лекарственное средство
- Действующее вещество
- Рабепразол
- Дозировка
- 20мг
- Лекарственная форма
- Таблетки диспергируемые
- Назначение
- Детям по назначению врача, Для взрослых
- Орган воздействия
- Желудок, Пищевод, Тонкий кишечник
- Показание
- Гастрит, Гастродуоденит, Рефлюкс-эзофагит, Язва двенадцатиперстной кишки, Язва желудка
- Рецептурный препарат
- Да
- Форма выпуска
- Таблетки
- Условия отпуска
- По рецепту
Инструкция
02 Состав
Каждая таблетка кишечно-растворимая, покрытая оболочкой содержит: рабепразол натрия – 20 мг. Лекарственная форма: Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой.
03 Фармакологическое действие
Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней. В течение первых 2–8 недель терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1– 2 недели после его отмены. Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
04 Фармакокинетика
Абсорбция: Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его Cmax в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение Cmax в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а T1/2 из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются. Распределение: У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%. Метаболизм и выведение: У здоровых людей после приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой, главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности: У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина <5 мл/мин/1,73м2 ), выведение рабепразола схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. Хронический компенсированный цирроз печени: Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению с этими показателями у здоровых добровольцев соответствующего пола. Пожилые пациенты: У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сутки у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм: У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20мг/сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.
05 Показания
- язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза; - язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; - эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей с 12 лет или рефлюкс-эзофагит; - поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; - неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; - синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией; - в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
06 Противопоказания
- гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или вспомогательным компонентам препарата; - дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность; - беременность; - период грудного вскармливания; - дети до 18 лет, за исключением ГЭРБ (дети до 12 лет).
07 Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки препарата Рабемакс следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 или 20 мг 1 раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недель. При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель. При поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется принимать внутрь по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 или 20 мг 1 раз в день. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз в день по требованию. Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года. Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинаций антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев. При назначении препарата Рабемакс пациентам с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность. Пожилые пациенты: Коррекция дозы не требуется. Дети: Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подтверждающих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
08 Побочные действия
В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь. Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных). Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции (включая отек лица, гипотонию, одышку). Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения. Со стороны обмена веществ и питания: редко — анорексия; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия. Со стороны нервной системы: часто — бессонница, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нервозность; редко — депрессия; частота неизвестна — спутанность сознания. Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения. Со стороны сосудов: частота неизвестна — периферический отек. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, фарингит, ринит; нечасто — синусит, бронхит. Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто — диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко — стоматит, гастрит, нарушение вкуса. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекция мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
09 Передозировка
Симптомы: данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Лечение: Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот для рабепразола неизвестен.
10 Особые указания
тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность. Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабемакс противопоказан при беременности. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому его нельзя применять женщинам в период грудного вскармливания. Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Таблетки препарата Рабемакс следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рабемакс от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабемакс пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабемакс не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов. Гипомагниемия: При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмену терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходим контроль содержания магния до начала лечения ИПП и в период лечения. Переломы: Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более). Одновременное применение рабепразола с метотрексатом: Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП. Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile: Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабемакс оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности. По рецепту.
11 Форма выпуска и упаковка
Таблетки кишечнорастворимые, 20 мг. По 10 помещают в контурную ячейковую упаковку.
12 Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
13 Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аналоги
Препараты с тем же действующим веществом.
- В наличииПо рецепту
52,00с.
- Нет в наличииПо рецепту
53,00с.
- Нет в наличииПо рецепту
59,00с.
