01 Описание
В составе комплексной терапии:
- заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневропатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
- заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы;
- восстановительный период при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями;
- демиелинизирующие заболевания нервной системы (в том числе рассеянный склероз);
- нарушения памяти различного происхождения (болезнь Альцгеймера, другие формы старческого слабоумия);
- атония кишечника.
02 Состав
каждая таблетка содержит:
активное вещество:
ипидакрина гидрохлорид 20 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.
03 Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Препараты против деменции. Антихолинэстеразные препараты. Ипидакрин.
04 Фармакологическое действие
Ипидакрин является обратимым ингибитором холинэстеразы. Препарат непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны.
Фармакодинамические эффекты.
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Клиническая эффективность и безопасность.
Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:
- восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу;
- восстанавливает проведение импульсов в периферической нервной системе после блокады, вызванной различными факторами (травма, воспаление, воздействие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.);
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, за исключением калия хлорида;
- умеренно и специфически стимулирует ЦНС в комбинации с проявлением отдельных седативных эффектов;
- улучшает память.
Дети.
Отсутствует достаточное количество данных клинических исследований относительно безопасности применения препарата у детей.
05 Фармакокинетика
Абсорбция.
После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Всасывание
Главным образом происходит в 12-перстной кишке, в меньшей мере – в тонком кишечнике. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после приема дозы 10 мг достигается через один час.
Распределение.
40-55% активного вещества связываются с белками плазмы крови. Препарат быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в плазме крови обнаруживается только 2% активного вещества.
Биотрансформация.
Препарат метаболизируется в печени.
Элиминация.
Элиминация препарата осуществляется через почки, а также экстраренально, преобладает экскреция с мочой. Период полуэлиминации составляет 40 минут. Экскреция препарата почками в основном происходит путем секреции в почечных канальцах, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. После перорального приема 3,7% дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.
06 Показания
В составе комплексной терапии:
- заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневропатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
- заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы;
- восстановительный период при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями;
- демиелинизирующие заболевания нервной системы (в том числе рассеянный склероз);
- нарушения памяти различного происхождения (болезнь Альцгеймера, другие формы старческого слабоумия);
- атония кишечника.
07 Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- эпилепсия;
- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезом;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- закупорка кишечника или мочевыводящих путей;
- склонность к вестибулярным расстройствам язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- период беременности и кормления грудью;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (адекватные исследования по изучению безопасности лекарственного средства у детей не проведены).
08 Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Таблетку необходимо проглотить, запивая водой.
Дозы и длительность лечения определяются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы, миастения и миастенический синдром: внутрь по 10-20 мг 1-3 раза в день. Курс лечения составляет от одного до двух месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Для предотвращения миастенических кризов при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 15-30 мг (1-2 мл Нейрокрин 15 мг/мл раствора для инъекций). Затем лечение продолжают таблетированной формой лекарственного средства и дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз в день.
Нарушения памяти различного происхождения (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого слабоумия):
Дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза иногда может достигать 200 мг. Курс лечения – от одного месяца до одного года.
Лечение и профилактика атонии кишечника: 20 мг 2-3 раза в день в течение 1-2 недель.
Особые группы пациентов.
Дети: безопасность применения данного лекарственного средства у детей и подростков в возрасте до 18 лет до настоящего времени не доказана.
09 Побочные действия
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно – реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость (после применения высоких доз).
Нарушения со стороны сердца: часто – сердцебиение, брадикардия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – усиленное выделение секрета бронхов. Неизвестно - бронхоспазм.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – гиперсаливация, тошнота. Нечасто – рвота (после применения высоких доз). Редко – понос, боли в эпигастрии.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто –усиленное потоотделение. Нечасто – кожные аллергические реакции (кожный зуд, сыпь) (после применения высоких доз).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто – мышечные судороги (после применения высоких доз).
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – слабость (после применения высоких доз).
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и др.). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
10 Передозировка
При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз» с симптомами: бронхоспазм, слезоточивость глаз, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, сонливость, слабость, конвульсии и кома. Симптомы могут быть слабо выражены.
Лечение: симптоматическая терапия, используют м-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.
11 Взаимодействие с другими препаратами
Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У больных с Myasthenia gravis увеличивается риск развития холинергического криза на фоне применения других холиномиметических средств.
Возрастает риск развития брадикардии, если -адреноблокаторы применялись до начала лечения ипидакрином.
Церебролизин повышает эффективность препарата.
Ипидакрин ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
12 Особые указания
Препарат усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому во время беременности применение противопоказано.
Данное лекарственное средство нельзя применять кормящим матерям.
С осторожностью назначать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с заболеваниями дыхательных путей в анамнезе или при острых заболеваниях.
Препарат содержит лактозу. Не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами:
Нейрокрин может оказывать седативное действие, поэтому лицам, у которых наблюдаются побочные явления со стороны центральной нервной системы, например, сонливость, следует воздержаться от управления транспортным средством.
По рецепту врача.
13 Форма выпуска и упаковка
10 таблеток для приема внутрь в каждом блистере.
5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
14 Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
15 Срок годности
Указано на упаковке.
Не использовать по истечении срока годности.
