01 Описание
Препарат Линовелл 3 показан взрослым пациентам с сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля:
При недостаточном контроле гликемии на фоне монотерапии максимальной переносимой дозой метформина;
В качестве замены комбинированной терапии линаглиптином и метформином в виде отдельных препаратов;
В комбинации с производными сульфонилмочевины (тройная комбинированная терапия) при недостаточном контроле на фоне метформина и сульфонилмочевины;
В комбинации с инсулином (тройная комбинированная терапия) при недостаточном контроле на
02 Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активные вещества:
Линаглиптин — 2.5 мг
Метформина гидрохлорид USP — 1000 мг
Вспомогательные вещества:
Компоненты ядра и пленочной оболочки.
03 Фармакологическое действие
Препарат Линовелл 3 представляет собой комбинацию двух гипогликемических средств с комплементарным механизмом действия для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2 типа):
Линаглиптин: Ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), участвующего в инактивации гормонов инкретинов — глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Линаглиптин активно и обратимо связывается с ДПП-4, выбывая стойкое повышение концентрации инкретинов. Это увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, приводя к нормализации уровня глюкозы в крови.
Метформин: Бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемию. Действует путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза в печени, повышения чувствительности периферических рецепторов к инсулину и утилизации глюкозы тканями, а также снижения всасывания глюкозы в кишечнике.
04 Фармакокинетика
Линаглиптин: После приема внутрь быстро всасывается, $C_{max}$ достигается через 1.5 часа. Связывание с белками плазмы зависит от концентрации (от 99% при низких концентрациях до 70–80% при высоких). Выводится преимущественно в неизмененном виде через кишечник и почками.
Метформин: $C_{max}$ достигается примерно через 2.5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. Прием пищи незначительно снижает и замедляет всасывание. Практически не связывается с белками плазмы, выводится почками в неизмененном виде.
05 Показания
Препарат Линовелл 3 показан взрослым пациентам с сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля:
При недостаточном контроле гликемии на фоне монотерапии максимальной переносимой дозой метформина;
В качестве замены комбинированной терапии линаглиптином и метформином в виде отдельных препаратов;
В комбинации с производными сульфонилмочевины (тройная комбинированная терапия) при недостаточном контроле на фоне метформина и сульфонилмочевины;
В комбинации с инсулином (тройная комбинированная терапия) при недостаточном контроле на фоне метформина и инсулина.
06 Противопоказания
Повышенная чувствительность к линаглиптину, метформину или любому из вспомогательных веществ;
Сахарный диабет 1 типа;
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
Тяжелая почечная недостаточность или нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
Острые состояния с риском нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
Острые или хронические заболевания, могущие привести к тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок);
Печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
Острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
Молочнокислый ацидоз (лактатацидоз), в том числе в анамнезе;
Обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
Применение в течение 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсо содержащего контрастного вещества;
Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
Детский возраст до 18 лет;
Беременность и период лактации.
07 Способ применения и дозы
Препарат Линовелл 3 принимают внутрь, во время еды, чтобы уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, вызываемые метформином. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая.
Режим дозирования: Подбирается индивидуально на основе текущей терапии, эффективности и переносимости.
Рекомендуемая доза: По 1 таблетке (2.5 мг / 1000 мг) 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза: 5 мг линаглиптина и 2000 мг метформина.
08 Побочные действия
Со стороны обмена веществ: Гипогликемия (особенно при применении в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином); редкий, но тяжелый — молочнокислый ацидоз (лактатацидоз).
Со стороны пищеварительной системы: Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение аппетита, металлический привкус во рту.
Аллергические и дерматологические реакции: Ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, буллезоидный пемфигоид.
Со стороны дыхательной системы: Назофарингит, кашель.
Со стороны поджелудочной железы: Острый панкреатит.
09 Передозировка
Симптомы: При передозировке метформина возможно развитие молочнокислого ацидоза. При применении линаглиптина в дозах, превышающих рекомендуемые, выраженных токсических реакций не наблюдалось.
Лечение: В случае развития лактатацидоза показана немедленная госпитализация и проведение гемодиализа (наиболее эффективный способ удаления метформина и лактата). Симптоматическая и поддерживающая терапия.
10 Особые указания
Лактатацидоз: Редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, возникающее из-за накопления метформина. При появлении симптомов (судороги, абдоминальные боли, выраженная астения, гипотермия) следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Функция почек: Перед началом лечения и регулярно во время терапии необходимо контролировать клиренс креатинина и функцию почек.
Панкреатит: При подозрении на острый панкреатит прием препарата Линовелл 3 следует прекратить.
По рецепту врача.
11 Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (2.5 мг + 1000 мг).
В блистерах и картонной упаковке с инструкцией по применению.
12 Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
