01 Описание
Карметадин является кардиологическим противостенокардическим лекарственным средством. Поддерживая энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, что обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрие-калиевого потока, сохраняя клеточный гомеостаз.
Карметадин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы и улучшенному сочетанию гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Триметазидин также способствует увеличению обмена мембранных фосфолипидов и их включению в мембрану, что усиливает защиту мембраны от повреждений.
Противостенокардические свойства препарата основаны на переходе предпочтительного энергетического субстрата от окисления жирных кислот к окислению глюкозы.
В кардиологии:
Контролируемые наблюдения за пациентами со стенокардией показали, что триметазидин:
- повышает коронарный резерв, тем самым, задерживая наступление ишемии, вызванной физическими нагрузками, начиная с 15-го дня лечения;
- ограничивает резкие колебания кровяного давления без существенных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии;
- ведет к значительному сокращению приема нитроглицерина.
В отоларингологии:
Исследования показали, что триметазидин:
- эффективно воздействует на степень, длительность и частоту приступов головокружения (триметазидин действует за счет своего противоишемического эффекта и за счет защити вестибулярных нейронов от токсичности, обусловленной чрезмерным количеством экситотоксичных аминокислот).
- под действием Карметадина сокращается интенсивность и периодичность появления шума в ушах и предотвращаются рецидивы;
- при перцептивной глухоте препарат обеспечивает увеличение воспринимаемого диапазона в децибелах и уменьшает проблемы слуха.
В офтальмологии:
Исследования по слепому и двойному слепому методам показали, что триметазидин:
- увеличивает амплитуду β-волны электроретинограммы, чувствительной к ишемии. У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями Карметадин способствует восстановлению функциональной активности сетчатки.
- улучшает остроту зрения и поле зрения, что обусловлено благоприятными морфологическими изменениями под воздействием триметазидина, особенно при возрастных дегенеративных изменениях желтого пятна.
02 Фармакокинетика
Благодаря лекарственной форме с модифицированным высвобождением активного вещества Карметадин имеет улучшенный фармакокинетический профиль и обеспечивает стабильную эффективность препарата.
После перорального приема максимальная концентрация триметазидина выявляется в среднем через 5 часов после приема. Свыше 24 часов концентрация плазмы остается на уровне, превышающем или равнем 75% от максимальной концентрации для 11 часов. Стабильная концентрация Карметадина достигается не позднее, чем к 60-му часу после приема.На фармакокинетические характеристикитриметазидина не влияет прием пищи. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: измерение in vitro дают величину 16%. Триметазидин выводится прежде всего с мочой, в основном в неизменной форме.Период полувыведения препарата составляет в среднем 7 часов для молодых доброволцев и 12 часов у лиц старше 65 лет.
03 Показания
Кардиология:
- длительное лечение ишемической болезни сердца: предотвращение приступов стенокардии в монотерапии или в сочетании с другими препаратами.
Отоларингологии:
- лечение кохлеарно-вестибулярных расстройств ишемического происхождения: головокружения, шум в ушах, гипакузия.
Офтальмология:
- хориоретинальные расстройства с элементами ишемии.
04 Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Карметадин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации.
05 Способ применения и дозы
Карметадин следует принимать по 1 таблетке 2 раза/сутки (утром и вечером) во время еды, не разжевывая, запивая водой.
Препарат применяется длительно. Продолжительность курса определяется индивидуально, при необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 месяца.
06 Побочные действия
Препарат Карметадин хорошо переносится, иногда возможно возникновение незначительных побочных эффектов:
со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота;
со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница.
07 Передозировка
:
Широкий терапевтический диапазон делает случаи тяжелой интоксикации маловероятными.
В случае передозировки может отмечаться снижение периферического сопротивления сосудов, и как следствие, возникновение артериальной гипотензии, и гиперемия кожи лица.
Показано проведение симптоматической терапии.
Если вы забыли принять таблетку, продалжайте лечение, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы скомпенсировать таким способом дозу одного пропущенно вами приема.
08 Взаимодействие с другими препаратами
Данные отсутствуют.
09 Особые указания
При беременности применение препарата Карметадин возможно только по показаниям и после тщательной оценки соотношения польза/риск. При применении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
10 Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Дополнительно:
Препарат Карметадин применятся для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии, применение не показано в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда.
Применение препарата для лечения лиц пожилого возраста не требует коррекции дозы.
Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени.
