01 Описание
Сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый), особенно у пациентов с избыточной массой тела, при неудовлетворительной компенсации нарушения обмена веществ диетотерапией и физической нагрузкой (в монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или инсулином);
Сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый) — в качестве дополнения к инсулинотерапии (особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью).
02 Состав
на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
Активное вещество:
метформина гидрохлорид — 500 мг.
Вспомогательные вещества:
повидон, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки:
Опадри II белый 85F18422 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк).
03 Фармакотерапевтическая группа
Лекарственный препарат. Пероральное противодиабетическое средство. Бигуанид.
04 Фармакологическое действие
ИНСУФОР — гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует внутриклеточную утилизацию глюкозы мышцами. Тормозит глюконеогенез и гликогенолиз в печени, задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемию у здоровых лиц. Снижает уровень базовой и постпрандиальной глюкозы в крови. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен: снижает уровень общего холестерина, триглицеридов и ЛПНП. Способствует стабилизации или снижению массы тела у пациентов с ожирением. Оказывает фибринолитическое действие.
05 Фармакокинетика
После приема внутрь C max в плазме достигается примерно через 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. Метаболизму в печени практически не подвергается. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T 1/2) составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, что приводит к кумуляции препарата.
06 Показания
Сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый), особенно у пациентов с избыточной массой тела, при неудовлетворительной компенсации нарушения обмена веществ диетотерапией и физической нагрузкой (в монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или инсулином);
Сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый) — в качестве дополнения к инсулинотерапии (особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью).
07 Противопоказания
Гиперчувствительность к метформину или любому из вспомогательных веществ;
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: обезвоживание (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
Острые или хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
Печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, alcoholism;
Лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
Применение в течение 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
Период беременности и грудного вскармливания.
08 Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым (в монотерапии или комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами): Начальная доза составляет 500 мг 2–3 раза в сутки. Через 10–15 дней проводимого лечения дозу корректируют на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы способствует улучшению переносимости со стороны ЖКТ. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг в сутки (разделенная на 3 приема).
В комбинации с инсулином: Начальная доза ИНСУФОР составляет 500 мг 2–3 раза в сутки, дозу инсулина подбирают на основании измерений концентрации глюкозы в крови.
09 Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: Очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита (чаще возникают в начале лечения и пропадают самостоятельно).
Со стороны обмена веществ: Очень редко — лактацидоз; при длительном применении — снижение всасывания витамина B12.
Со стороны нервной системы: Часто — нарушение вкусового восприятия («металлический» прикус).
Со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко — кожные реакции (эритема, зуд, крапивница).
Со стороны гепатобилиарной системы: Очень редко — нарушение показателей функции печени, гепатит.
10 Передозировка
При применении метформина в дозе до 85 г гипогликемия не наблюдалась, однако развивался лактацидоз. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе и мышцах, частая одышка, головокружение, нарушение сознания и кома.
Лечение: немедленная отмена препарата, госпитализация. Наиболее эффективным методом удаления лактата и метформина из организма является гемодиализ.
11 Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказанные комбинации: Йодсодержащие контрастные средства (риск развития лактацидоза на фоне почечной недостаточности).
Нерекомендуемые комбинации: Алкоголь и спиртосодержащие препараты (повышается риск развития лактацидоза при остром алкогольном отравлении, голодании, печеночной недостаточности).
Комбинации, требующие осторожности: Глюкокортикостероиды, диуретики, бета-2-адреномиметики, ингибиторы АПФ. При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, инсулином или репаглинидом повышается риск развития гипогликемии.
12 Особые указания
Лактацидоз: Редкое, но тяжелое метаболическое осложнение с высокой смертностью. При появлении симптомов (мышечные судороги, диспепсические расстройства, одышка, выраженная астения) следует немедленно прекратить прием и обратиться к врачу.
Функция почек: До начала лечения и регулярно во время терапии необходимо контролировать клиренс креатинина и уровень глюкозы в крови.
Хирургические вмешательства: Прием препарата должен быть прекращен за 48 часов до проведения плановых хирургических операций под общей, спинальной или перидуральной анестезией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом ИНСУФОР не вызывает гипогликемии и не влияет на способность управлять автотранспортом. Однако при комбинации с другими гипогликемическими средствами следует соблюдать осторожность из-за риска развития гипогликемии.
По рецепту врача.
13 Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 15 таблеток в блистере.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
14 Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
15 Срок годности
3 года с даты изготовления.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке