01 Описание
Лечение нарушений эрекции у взрослых мужчин, характеризующихся неспособностью к достижению или стойкому сохранению эрекции полового члена, достаточной для проведения полноценного и удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при условии обязательного наличия естественной сексуальной стимуляции и полового возбуждения.
Комплексная терапия астенических состояний, сопровождающихся слабостью, быстрой физической или умственной утомляемостью, у мужчин с эректильной дисфункцией.
В составе комбинированной терапии функционального или гормонального мужского бесплодия, ассоциированного
02 Состав
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит комплекс активных ингредиентов.
Действующие вещества препарата
Тадалафил 5 мг
Женьшень 150 мг
L-аргинин 200 мг
Витамин В12 0,75 мг
Витамин В6 100 мг
Фолиевая кислота 1 мг
Вспомогательные вещества
Микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк, краситель пунцовый.
03 Фармакологическое действие
Графикс представляет собой многокомпонентный лекарственный комплекс, терапевтическая эффективность которого обусловлена синергизмом и взаимодополняющим действием всех входящих в его структуру биологически активных веществ.
Тадалафил является селективным обратимый ингибитором циклического гуанозинмонофосфата специфической фосфодиэстеразы 5 типа. Механизм действия связан с локальным высвобождением оксида азота в кавернозном теле полового члена во время сексуальной стимуляции. Ингибирование фосфодиэстеразы 5 типа приводит к стойкому повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата, расслаблению гладкой мускулатуры артерий, усилению притока крови к тканям пещеристого тела и развитию полноценной эрекции. При отсутствии полового возбуждения тадалафил не вызывает эрекцию.
L-аргинин представляет собой незаменимую аминокислоту, являющуюся основным субстратом для эндогенного синтеза оксида азота под действием фермента нитрооксидсинтазы. Выступая мощным вазодилататором, оксид азота расширяет сосудистое русло, улучшает кровенаполнение пещеристых тел и потенцирует действие тадалафила, значительно повышая общую эффективность терапии эректильной дисфункции.
Экстракт женьшеня является высококачественным растительным адаптогеном и тонизирующим средством. Содержащиеся в нем гинзенозиды стимулируют выработку эндогенного тестостерона, повышают либидо, половое влечение и общую выносливость к физическим и стрессовым нагрузкам. Женьшень способствует улучшению качественных и количественных показателей сперматогенеза, увеличивая общую подвижность и концентрацию сперматозоидов в семенной жидкости.
Витамин В12 (цианокобаламин) необходим для стабильного функционирования нервной системы и процессов кроветворения. Он принимает непосредственное участие в формировании миелиновой оболочки нервных волокон, что критически важно для адекватной передачи нервных импульсов и поддержания иннервации органов мочеполовой системы. Витамин В12 предотвращает жировое перерождение клеток печени, миокарда и почек.
Витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) регулирует белковый и липидный обмен, участвует в транспорте железа в клетки костного мозга и синтезе нейромедиаторов. Он снижает возбудимость центральной нервной системы, ускоряет превращение глутаминовой кислоты в янтарную кислоту на клеточном уровне, существенно повышая энергетический потенциал тканей.
Фолиевая кислота (витамин В9) отвечает за деление клеток, регенерацию тканей и сохранение целостности ДНК. Она необходима для функционирования иммунной системы, поддержания эластичности сосудистого русла и нормального кроветворения. Совместно с витаминами В6 и В12 фолиевая кислота эффективно снижает уровень токсичного гомоцистеина в плазме крови, предотвращая развитие эндотелиальной дисфункции сосудов.
04 Фармакокинетика
По своим физико-химическим свойствам компоненты таблеток не оказывают взаимного влияния на кинетические параметры друг друга.
Тадалафил легко и быстро абсорбируется после перорального приема. Средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается через два часа после приема дозы, при этом скорость и степень всасывания не зависят от времени приема пищи. Объем распределения составляет около 63 литров, что указывает на глубокое распределение вещества в тканях. В терапевтических концентрациях до 94 процентов тадалафила связывается с белками плазмы. Вещество метаболизируется в печени преимущественно изоферментом цитохрома CYP3A4 до неактивного метаболита глюкуронида метилкатехола. Выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно с калом (около 61 процента) и в меньшей степени почками с мочой (около 36 процентов). Период полувыведения составляет около 17,5 часов.
L-аргинин имеет пероральную биодоступность около 70 процентов, активно распределяется в органах репродуктивной системы и утилизируется в циклах синтеза оксида азота и мочевины.
Витамин В12 абсорбируется в кишечнике при обязательном участии внутреннего фактора Касла (гликопротеина), быстро транспортируется транскобаламинами в кровяное русло, депонируется в тканях печени и экскретируется вместе с желчью. Проникает через плацентарный барьер.
Витамин В6 быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени до активных форм пиридоксальфосфата и пиридоксаминфосфата, проникает через тканевые барьеры и выводится почками в виде 4-пиридоксиновой кислоты.
Фолиевая кислота быстро абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Значительно связывается с белками плазмы крови, трансформируется в печени в активную форму 5-метилтетрагидрофолат. Основным местом депонирования является печень, вещество способно концентрироваться в цереброспинальной жидкости и выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Удаляется при проведении гемодиализа.
05 Показания
Лечение нарушений эрекции у взрослых мужчин, характеризующихся неспособностью к достижению или стойкому сохранению эрекции полового члена, достаточной для проведения полноценного и удовлетворительного полового акта. Препарат эффективен только при условии обязательного наличия естественной сексуальной стимуляции и полового возбуждения.
Комплексная терапия астенических состояний, сопровождающихся слабостью, быстрой физической или умственной утомляемостью, у мужчин с эректильной дисфункцией.
В составе комбинированной терапии функционального или гормонального мужского бесплодия, ассоциированного со снижением подвижности сперматозоидов и нарушениями сперматогенеза, под строгим контролем лечащего специалиста.
06 Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность, наличие аллергических реакций или непереносимости тадалафила, женьшеня, витаминов группы В или любого другого вспомогательного компонента, входящего в состав таблетки.
Одновременное применение любых органических нитратов, лекарственных донаторов оксида азота или ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, так как тадалафил существенно потенцирует их гипотензивный эффект, что может привести к угрожающему жизни падению артериального давления.
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, при которых половая активность противопоказана, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 90 дней), нестабильную стенокардию, тяжевую застойную сердечную недостаточность, неконтролируемые нарушения сердечного ритма или выраженную артериальную гипотензию.
Потеря зрения на один или оба глаза вследствие перенесенной передней неартериальной ишемической оптической нейропатии, независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим приемом ингибиторов фосфодиэстеразы.
Длительная терапия препаратом противопоказана пациентам с нелеченым или недиагностированным дефицитом кобаламинов.
Фолиевую кислоту в составе препарата запрещено использовать при наличии злокачественных новообразований, за исключением случаев тяжелой мегалобластной анемии.
Препарат полностью противопоказан для применения у женщин.
Детский и подростковый возраст до 18 лет.
07 Способ применения и дозы
Препарат предназначен исключительно для перорального приема внутрь взрослыми мужчинами старше 18 лет. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не повреждая целостность защитной оболочки, запивая достаточным количеством чистой питьевой воды.
Стандартная дозировка составляет по одной таблетке один раз в сутки. Прием рекомендуется осуществлять примерно в одно и то же время, независимо от графика приема пищи.
Индивидуальный режим дозирования, необходимость коррекции доз при сопутствующих патологиях и общая продолжительность терапевтического курса устанавливаются только лечащим врачом (урологом или андрологом) на основании клинической картины заболевания. Не допускается самостоятельное изменение дозы или превышение рекомендованного курса лечения.
08 Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится при соблюдении рекомендованных дозировок, однако в процессе терапии возможно развитие нежелательных эффектов, распределенных по системам органов.
Со стороны нервной системы часто могут регистрироваться головная боль, головокружение, общая вялость. При длительном бесконтрольном приеме сверхвысоких доз пиридоксина существует риск развития периферического неврита.
Со стороны органа зрения редко отмечаются нарушения четкости зрительного восприятия, отек вег, конъюнктивальная гиперемия или развитие передней ишемической невропатии зрительного нерва.
Со стороны пищеварительной системы редко могут возникать анорексия, тошнота, рвота, вздутие живота, дискомфорт в эпигастрии, изжога и метеоризм.
Со стороны иммунной системы в редких случаях регистрируются проявления гиперчувствительности, включая кожный зуд, крапивницу, сыпь, эритему, одышку, ангионевротический отек или анафилактические реакции вплоть до шокового состояния. При развитии сенсибилизации к цианокобаламину возможно появление зудящей экзантемы. При возникновении любых побочных явлений прием таблеток прекращают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетание L-аргинина с силденафилом или другими ингибиторами фосфодиэстеразы может приводить к взаимному усилению вазодилатирующего эффекта и резкому падению системного артериального давления.
Применение фолиевой кислоты на фоне длительного лечения фенитоином или другими противосудорожными средствами (вальпроат натрия, карбамазепин, фенобарбитал, примидон) может приводить к снижению концентрации противоэпилептических препаратов в плазме крови, что повышает риск потери контроля над судорожными приступами.
Хлорамфеникол и ко-тримоксазол могут нарушать метаболические превращения фолиевой кислоты, снижая общую эффективность витаминотерапии. Сульфасалазин и триамтерен способны ингибировать процесс всасывания фолатов в кишечнике.
Абсорбция витамина В12 может существенно снижаться при одновременном пероральном приеме парааминосалициловой кислоты, колхицина, бигуанидов (метформина), неомицина, холестирамина, хлорида калия и циметидина.
При одновременном применении женьшеня с варфарином или другими антикоагулянтами кумаринового ряда возможно снижение их метаболизма и изменение показателей свертываемости крови.
Тадалафил метаболизируется изоферментом CYP3A4, поэтому его концентрация в крови может увеличиваться при совместном приеме с сильными ингибиторами этого фермента (кетоконазол, ритонавир, грейпфрутовый сок) и снижаться при сочетании с индукторами (рифампицин, фенобарбитал).
09 Передозировка
При случайном однократном или регулярном приеме препарата в дозах, существенно превышающих терапевтические нормы, развивается клиническая картина передозировки.
Избыток тадалафила и L-аргинина приводит к выраженной вазодилатации, резкому снижению системного артериального давления, сильной головной боли, тахикардии, пульсации в голове и стойкому головокружению. Передозировка фолиевой кислоты и витаминов группы В обычно не требует специфических процедур, так как избыток водорастворимых веществ быстро выводится почками.
Лечение передозировки заключается в немедленной отмене препарата, проведении промывания желудка в первые часы и назначении активированного угля. Пациенту показано медицинское наблюдение и проведение стандартной поддерживающей симптоматической терапии, направленной на стабилизацию гемодинамики и артериального давления. Проведение гемодиализа не приводит к значимому выведению тадалафила из кровеносного русла.
10 Особые указания
Пациенты с дефицитом витамина В12 не должны проходить изолированное лечение фолиевой кислотой без адекватного сопутствующего введения гидроксокобаламина, так как фолаты могут маскировать гематологические проявления пернициозной анемии, при этом тяжелое подострое необратимое поражение периферической и центральной нервной системы будет продолжаться.
Необходимо соблюдать повышенную осторожность и проводить регулярный врачебный контроль при назначении фолиевой кислоты пациентам с подтвержденными фолат-зависимыми опухолями в анамнезе.
Если на фоне приема витамина В6 выраженность астенических симптомов сохраняется или общее состояние здоровья мужчины ухудшается, необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.
Ввиду присутствия в составе таблетки лактозы или других углеводных компонентов, препарат полностью противопоказан к применению у лиц с редкими наследственными патологиями, включая непереносимость галактозы, тотальную лактазную недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Перед назначением тадалафила уролог должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку половая активность сопряжена с определенным кардиологическим риском. При развитии эрекции, продолжающейся непрерывно более четырех часов (приапизм), пациент должен экстренно обратиться к хирургу во избежание повреждения тканей полового члена.
Влияние на способность управлять транспортом
Учитывая риски возникновения нарушений внешнего зрительного восприятия, головокружения, вертиго или выраженной головной боли, в период прохождения курса лечения пациентам рекомендуется соблюдать повышенную осторожность при управлении автотранспортом, вождении автомобиля и выполнении любых потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и мгновенной скорости психомоторных реакций.
По рецепту врача
11 Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер). По 1 блистеру вместе с развернутым листком-вкладышем (инструкцией по медицинскому применению) помещают в оригинальную картонную пачку Графикс.
12 Условия хранения
Хранить препарат строго в оригинальной заводской картонной пачке, в сухом, полностью защищенном от прямого попадания солнечных лучей месте при температуре окружающей среды не выше 30 градусов Цельсия. Лекарственное средство должно храниться в надежном, недоступном для детей и домашних животных месте.
13 Срок годности
30 месяцев (два с половиной года) со дня официального изготовления. Категорически запрещается использовать и принимать таблетки после окончания указанного срока годности.
