Live medicine · Турция
306,00с.
В наличииПо рецепту• лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; • профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; • лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; • лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; • профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Каждый флакон содержит: активное вещество: ацикловир 250 мг вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора.
Противовирусное средство.
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% соответствующей концентрации в плазме крови в равновесном состоянии. У взрослых после в/в введения конечный Т1/2 составляет около 2.9 ч. У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч конечный Т1/2 - около 3.8 ч. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Единственным известным метаболитом в моче является 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин, который составляет 10-15% выделяемой с мочой дозы.
• лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; • профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; • лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; • лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; • профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.
• повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
Внутривенно. Взрослые При инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая: 5 мг/кг массы тела, через восемь часов. При инфекциях, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего лишая у пациентов с иммунодефицитом или при герпетическом энцефалите: 10 мг/кг массы тела, через восемь часов (за исключением пациентов с нарушенной почечной функцией). Продолжительность лечения составляет пять дней. При необходимости терапия может быть продлена. Дети Доза для детей от 3 месяцев до 12 лет вычисляется исходя из площади поверхности тела. При инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая: 250 мг/м2 площади поверхности тела, через восемь часов. При инфекциях, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего лишая у пациентов с иммунодефицитом или при герпетическом энцефалите: 500 мг/м2, через восемь часов. Продолжительность лечения составляет пять дней. При необходимости терапия может быть продлена. Дозировка для новорожденных с первого дня жизни до 3 месяцев возраста вычисляется исходя из массы тела. При инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса: 10 мг/кг массы тела, через восемь часов, обычная продолжительность терапии составляет 10 дней. Больные с почечной недостаточностью У больных с хронической почечной недостаточностью, а также у пожилых людей необходима коррекция дозы: с учетом уровня клиренса кpеатинина снижать дозу в двое или увеличивать интервал. Клиренс креатинина Дозы 25-50 мл/мин от 5 - 10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 12 часов 10-25 мл/мин от 5-10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 24 часов 0 (анурия-) - 10 мл/мин при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе: 2,5-5 мг\кг или 250 мг/м2 каждые 24 часа При гемодиализе: 2,5-5 мг\кг или 250 мг/м2 каждые 24 часа и после диализа Способ приготовления раствора Содержимое 1 флакона разводят с растворителем. В качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор разводят дополнительно в 50 мл растворителя.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия. Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебит. Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе. Со стороны печени: часто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко - ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Прочие: очень редко - общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.
Сверхдозы препарата вызывают повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловиром.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для внутривенного введения (рН=11). Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию внутривенно вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и спинномозговой жидкости (СМЖ), замедлению выведения ацикловира (увеличение периода полувыведения) из крови и СМЖ, усилению токсического действия. Другие нефротоксические лекарственные средства повышают риск нефротоксического действия ацикловира. Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. У пациентов, получающих ацикловир, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. При применении лития одновременно с высокими дозами ацикловира, вводимого внутривенно, следует тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови из-за риска токсичности. Также необходимо наблюдение (с мониторингом за изменениями функции почек) при внутривенном введении ацикловира с лекарственными средствами, которые влияют на другие аспекты почечной физиологии (например, циклоспорин, такролимус).
Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно. Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами. Ацикловир выводится с мочой, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы ацикловира. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов. У пациентов, получающих более высокие дозы ацикловира (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема препарата в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания. Отпускается по рецепту.
5 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Хранить в прохладном и сухом месте, при температуре ниже 250С. Хранить в недоступном для детей месте!
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Препараты с тем же действующим веществом.
4,00с.
10,00с.
35,00с.
57,00с.
86,00с.
32,00с.
83,00с.
99,00с.
