Спей Медикал · Индия
149,00с.
В наличииПо рецепту_артериальная гипертензия; _хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤ 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.
каждая таблетка содержит: Кандесартана цилексетил USPэкв. кандесартану 8 мг.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT- подтип).
Ангиотензин II - основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Кандесартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (AT- рецепторов), не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), осуществляющий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, разрушающий брадикинин, не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. В результате блокирования AT-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение концентрации ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови. Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов. Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8–16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа. Хроническая сердечная недостаточность. Снижение частоты смертельных исходов или частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартаном не зависит от возраста, пола и сопутствующей терапии. Кандесартан также эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ≤40%), прием кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.
Всасывание и распределение. При всасывании из ЖКТ кандесартана цилексетил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество - кандесартан, прочно связывается с AT-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированной формы по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Сmax в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Связывание кандесартана с белками плазмы крови - более 99%. Плазменный Vd кандесартана составляет 0,1 л/кг. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Метаболизм и выведение. Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и с желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции кандесартана в организме не наблюдается. Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана около 26% от введенного количества выводится с почками в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако гипотензивный эффект и частота развития побочных эффектов при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T1/2 не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек и/или находящихся на гемодиализе Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а Т1/2 увеличивался в 2 раза. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%. Опыт применения кандесартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствует.
_артериальная гипертензия; _хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤ 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.
_повышенная чувствительность к кандесартану и другим компонентам препарата; _тяжелое нарушение функции печени и/или холестаз; _беременность и период грудного вскармливания; _детский и подростковый возраст до 18 лет; _одновременное применение с алискиреном (прямым ингибитором ренина) у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела); _одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. С
Препарат Бриcкейн следует принимать 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Брискейн составляет 8 мг один раз в сутки. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг один раз в сутки. Пациентам, которым не удалось достаточно снизить артериальное давление после 4 недель приема препарата Брискейн в дозе 16 мг в сутки, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг один раз в сутки. Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем артериального давления. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения. В случае если терапия препаратом Брискейн не приводит к снижению артериального давления до оптимального уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг (½ таблетки по 8 мг). Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта препарата. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) ограничен . Пациенты с нарушением функции печени. Начальная суточная доза у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг один раз в сутки (½ таблетки по 8 мг). Возможно увеличение дозы при необходимости. Кандесартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом. Сопутствующая терапия. Применение препарата Брискейн совместно с диуретиками тиазидного типа (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект. Гиповолемия. Рекомендуемая начальная доза препарата Брискейн составляет 4 мг один раз в сутки (½ таблетки по 8 мг). Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза препарата Брискейн составляет 4 мг (½ таблетки по 8 мг) один раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалами не менее 2 недель. Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.
Инфекционные заболевания: часто - респираторные инфекции. Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны обмена веществ: редко - гиперкалиемия, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение/вертиго, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени, гепатит. Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине; очень редко - артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у предрасположенных пациентов. Со стороны лабораторных показателей: возможно - небольшое снижение гемоглобина, повышение концентрации креатинина и мочевины, повышение содержания калия и уменьшение содержания натрия. Общие реакции: часто - слабость.
Симптомы: анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основным проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение артериального давления и головокружение. Были описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий. Лечение: при развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента, приподнять ножной конец кровати. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей плазмы крови, например, путем внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.
: гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапанов, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, первичный гиперальдостеронизм, почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин), гемодиализ, гиперкалиемия; пациенты с уменьшенным ОЦК, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии, вследствие блокады РААС). Препарат Бриcкейн противопоказан к применению при беременности в связи с тем, что кандесартан оказывает прямое воздействие на РААС, может вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное воздействие на новорожденного, вплоть до летального исхода. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Бриcкейн, необходимо немедленно отменить препарат. При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную терапию, разрешенную для применения при беременности. Новорожденные, матери которых принимали кандесартан в течение беременности, должны находиться под медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии. Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком. Не следует применять препарат Бриcкейн во время грудного вскармливания. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения препарата у матери. Безопасность и эффективность применения кандесартана у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены. Сопутствующая терапия. Кандесартан можно назначать совместно с другими средствами, применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности, например, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами. По рецепту врача.
Таблетки для приема внутрь 8 мг. 10 таблеток в каждом блистре алу-алу. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
36 месяцев. Не использовать по истечении срока годности.