01 Описание
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные
02 Состав
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
активные вещества:
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) USP 500 мг,
клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) USP 125 мг
вспомогательные вещества:
микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, стеарат магния, диоксид кремния.
Лекарственная форма
Таблетки.
03 Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор.
04 Фармакологическое действие
Амоксимед - комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Амоксициллин активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
05 Фармакокинетика
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связывание с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота - на 50% от введенной дозы.
T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
06 Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями:
- инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
- инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит;
- послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.
07 Противопоказания
- повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы);
- холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
- тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин) (для лекарственной формы, предназначенной для применения у детей от 3 месяцев до 12 лет);
- детский возраст до 3 месяцев.
08 Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, перед едой.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)
По 1 таблетке 250 мг + 125 мг 3 раза в сутки при инфекциях легкой и средней степени тяжести
По 1 таблетке 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки при инфекциях средней и тяжелой степени тяжести
Дети до 12 лет
Рекомендуемый режим дозирования — 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.
Для детей в возрасте ≤6 лет более предпочтителен прием препарата в виде суспензии.
Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации
У пациентов с нарушением функции почек и печени прием препарата следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции почек и печени.
09 Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность, псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
10 Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, симптомы водно-электролитного дисбаланса.
Лечение: симптоматическое лечение. Амоксициллин можно удалить с помощью гемодиализа.
11 Взаимодействие с другими препаратами
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение - проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.\
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
12 Особые указания
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.
назначать пациентам с нарушением функции печени и почек.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При применении высоких доз необходимо поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез.
С осторожностью следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Отпускается по рецепту.
13 Форма выпуска и упаковка
10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
14 Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 300С.
Хранить в недоступном для детей месте.
15 Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
