01 Описание
Торговое название: Амбаксин. Международное непатентованное название: Ампициллин + Сульбактам. Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекций. Состав: каждый флакон содержит: Ампициллин натрия USP(стерильный) экв. безводному ампициллину 1 г; Сульбактам натрия USP(стерильный) экв. безводному сульбактаму 0,5 г. Фармакотерапевтическая группа: пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ: J01CR01. Фармакологическое действие: Фармакодинамика: Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами. Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Не эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина. Фармакокинетика: Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После ВВ и ВМ введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70–80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов. Показания к применению: Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями: џ инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры); џ инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит); џ инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит); џ инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит); џ инфекции кожи и мягких тканей (лицо, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); џ инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонелло носительство); џ инфекции костей и суставов; џ септический эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, скарлатина, гонококковая инфекция. Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза. Противопоказания: џ повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов; џ инфекционный мононуклеоз; џ период лактации (грудное вскармливание). Растворитель, содержащий лидокаина гидрохлорид не должен использоваться при повышенной чувствительности к местным анестетикам и тяжелых формах сердечно - сосудистых заболеваний. С осторожностью: Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность. В период беременности препарат может быть примечен только по назначению и под наблюдением врача. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы: ВМ, ВВ (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3–5 мин). ВВ вводят 5–7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на ВМ применение. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1). При легком течении инфекции — 1,5–3 г/сутки в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3–6 г/сутки в 3–4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сутки 3–4 введения. При неосложненной гонорее — 1,5 г однократно. Для профилактики хирургических инфекций — 1,5–3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6–8 ч. Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность 3-4 раза в сутки. Новорожденнымв возрасте до 1 нед. и недоношенным детям — каждые 12 ч. Курс лечения — 5–14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч. При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями. Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды для инъекций 0,5% раствора прокаина или 0,9% раствора NaCl. Для ВМ введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для ВВ введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл. Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль. Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок. Местные реакции: при ВМ введении — болезненность в месте введения; при ВВ — флебит. Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз). Передозировка: Симптомы: в очень высоких дозах пенициллины могут вызвать церебральные (эпилептические) судороги. Лечение: как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа. Лекарственные взаимодействия: Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Особые указания: У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе. Один флакон вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке. Условия хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С и в местах, недоступных для детей. Срок годности: Указано на упаковке. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска: По рецепту врача.
