01 Описание
-органические психические расстройства при нейродегенеративных заболеваниях и хроническом нарушении кровообращения головного мозга; первичные или вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся снижением памяти, помрачением сознания и дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, нарушениями внимания;
-аффективные нарушения при сенильной дегенерации головного мозга: эмоционально лабильное расстройство, раздражительность, апатия.
02 Фармакологическое действие
Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов. Холина альфосцерат увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга. Оказывает профилактическое и корригирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинэргической активности. Таким образом, холина альфосцерат действует на синаптическую, в том числе на холинэргическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны, функцию рецепторов. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.
03 Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в головном мозге – 45 % от таковой в плазме). И холин, и глицерофосфат-ион включаются в общий метаболизм, поэтому отследить их реальную элиминацию из организма не представляется возможным. Однако известно, что они метаболизируются до углерода диоксида, воды, фосфатов и азотсодержащих продуктов.
04 Показания
-органические психические расстройства при нейродегенеративных заболеваниях и хроническом нарушении кровообращения головного мозга; первичные или вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся снижением памяти, помрачением сознания и дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, нарушениями внимания;
-аффективные нарушения при сенильной дегенерации головного мозга: эмоционально лабильное расстройство, раздражительность, апатия.
05 Противопоказания
-гиперчувствительность к холина альфосцерату и препаратам со сходной химической структурой;
-геморрагический инсульт (острая стадия);
-беременность и период кормления грудью;
-детский возраст до 18 лет.
06 Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Внутримышечно (медленно) или внутривенно (капельно) в дозе 1000 мг в сутки (1 ампула). При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту.
Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжить до появления положительной динамики.
07 Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит. Со стороны нервной системы:головная боль, сонливость, бессонница, агрессивность, тревога, нервозность, головокружение.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница. Прочие: боль в месте введения, учащение мочеиспускания.
08 Передозировка
Симптомы: тошнота.
Лечение: симптоматическая терапия.
09 Взаимодействие с другими препаратами
Значимого лекарственного взаимодействия холина альфосцерата с другими лекарственными средствами не выявлено.
10 Особые указания
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Тошнота может являться следствием допаминэргической активации. При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата. Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.